糖尿病治療薬は、血糖コントロールを厳格に行い糖尿病の合併症の進展阻止を目的として使われています。しかし、薬が効きすぎて低血糖を生じたり、副作用で体重増加や抗インスリン血症をきたしたりすることで、大血管障害（脳梗塞や心筋梗塞など）の危険性を増加させることなどの問題がありました。

そのため、薬だけに頼るのではなく運動療法や食事療法の重要性が再び見直されるようになりました。同時に糖尿病治療薬も単にインスリン分泌を刺激するだけでなく、インスリン抵抗性を解消し、すい臓のβ細胞の機能低下を抑制することが重要だと、新たな治療薬が開発されるようになってきました。

現在日本で推奨されている血糖降下薬は、大きく分けて６種類あります。

1. ビグアナイド薬
2. チアゾリジン薬
3. スルホニル尿素薬
4. グリニド薬
5. αグルコシダーゼ阻害薬
6. DPP-4阻害薬

これらに加えて、注射薬は２種類あり、

1. インスリン注射
2. GLP-1受容体作動薬

が使われています。

薬物治療を始めるとき、患者さんそれぞれの病態に合った薬剤を選びます。例えばインスリン分泌が低下していると考えられるときは、スルホニル尿素薬やDPP-4阻害薬を経口薬として使い、注射としてはインスリン注射、GLP-1受容体作動薬を投与します。

また、インスリン抵抗性が強い肥満症例などではビグアナイド薬かチアゾリジン薬を、食後の高血糖が著明な場合はグリニド薬やαグルコシダーゼ阻害薬を使用することが多くなります。